热门药物靶点-CDKs系列

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        细胞周期是细胞生命活动的基本过程,它控制着细胞从静止期转向生长增殖期。细细胞周期蛋白依赖激酶(CDKs)和细胞周期蛋白(Cyclins)是整个细胞周期调控机制中的核心分子。细胞周期失调是人类癌症的一个共同特征,细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)抑制剂对细胞周期控制起着至关重要的作用,也是一个最有前景的癌症治疗领域。细胞周期蛋白依赖性激酶属于丝氨酸/苏氨酸激酶家族成员之一,是一种由细胞周期催化激酶亚基和调节亚基组成的二聚体复合物,目前已经发现11个CDK成员。CDK调节机制依靠正向磷酸化(CDK激动激酶,CAK)和负向磷酸化(Weel,Myt1),以及相关的具有驱动细胞周期的CDK-细胞周期蛋白复合物组装成的高度互连的调节机制。

        目前已通过FDA批准上市的CDK4/6抑制剂主要有辉瑞的帕博西尼(palbociclib),诺华的瑞博西尼(ribociclib)和礼来的玻玛西尼(abemaciclib),三种抑制剂均倍批准用于晚期乳腺癌的临床一线治疗,为乳腺癌患者的总生存期延长带来了新的治疗选择。

        针对于CDKs一系列的研发靶点,我司应用ADP-Glo检测方法和LANCA检测方法共开发了以下靶点检测assay,灵活性的检测方案适用于客户不同通量的化合物检测。

Name

Group

Family

Method

CDK1/cyclinA2

CMGC

CDK

ADP-Glo

CDK1/cyclinB

CMGC

CDK

ADP-Glo

CDK2/cyclinA2

CMGC

CDK

ADP-Glo

CDK2/cyclinE1

CMGC

CDK

ADP-Glo

CDK3/cyclinE1

CMGC

CDK

ADP-Glo

CDK4/cyclinD1

CMGC

CDK

LANCE

CDK5/p25

CMGC

CDK

ADP-Glo

CDK5/p35

CMGC

CDK

ADP-Glo

CDK6/cyclinD1

CMGC

CDK

LANCE

CDK7/cyclinH-MAT1

CMGC

CDK

ADP-Glo

CDK9/cycT1

CMGC

CDK

ADP-Glo